对社区获得性感染中常见、术后感染预防时应兼顾的革兰阴性杆菌具有高敏感性。（产ESBLs菌株及假单孢杆菌除外）
三代头孢菌素中对革兰阳性球菌活性最强。
由于其体内代谢产物d-CTX的协同作用，凯福隆在体内对厌氧菌的活性增强，而厌氧菌正是社区获得性感染经验治疗及外科手术感染预防急需重视的问题之一
与其他头孢菌素（如西力欣相比），较少诱导TYPE-1酶及质粒介导的ß内酰胺酶
虽然半衰期不长，但由于体内活性代谢产物d-CTX的存在，其体内作用时间较长
适中的血浆蛋白结合率确保其临床疗效不会由于体内抗菌活性降低而下降
高而快速地达到血峰浓度
高而快速地进入组织
化学结构上不存在MTT杂环侧链及硫基，所以不会有由这些化学结构引起的不良反应
不存在由过高蛋白结合率导致的不良反应，如核黄胆
不存在由胆道浓度过高而引起的不良反应，如腹泻，胆道淤积及假性结石
所有注射头孢菌素中肾毒性最低
肠道正常菌群影响小（不象头孢曲松和头孢哌酮引起菌群紊乱）
凯福隆与其他头孢噻肟仿制品存在质量差异（副产品，多聚物/寡聚物，残留溶酶，不溶性微粒）安万特全球系统监控下的专业产品技术投诉及药物警戒系统
凯福隆可用于厌氧菌感染的预防，头孢曲松不可
与头孢曲松和头孢哌酮相比，凯福隆对革兰阳性球菌效果更强
与头孢曲松和头孢哌酮相比，由于蛋白结合率适中，凯福隆体内抗菌效果更强
大于85％的血液药物浓度与血浆蛋白结合，致使头孢曲松和头孢哌酮存在血红素置换的危险进而引起核黄胆
头孢曲松和头孢哌酮化学结构存在MTT/MTZ及硫基侧链，会导致临床出血，凝血障碍，和睾丸毒性
与头孢曲松和头孢哌酮相比，凯福隆引起腹泻少
由于较高比例由胆道排泄，头孢曲松和头孢哌酮会诱导胆道淤积
凯福隆对肠道正常菌群影响小，不象头孢曲松和头孢哌酮会引起菌群紊乱
与头孢他定相比，凯福隆对社区获得性感染中常见的革兰阳性球菌效果好
除了产ESBLs菌株及假单孢杆菌，凯福隆对术后感染预防中的革兰阴性杆菌均有良好抗菌活性，而且对不产ESBLs的大肠杆菌凯福隆的活性药强于头孢他定
二重感染及肾毒性少见
与头孢呋肟相比，凯福隆对革兰阴性杆菌的效果更强
与头孢呋肟相比，凯福隆对在社区获得性感染中日趋增多的耐青霉素链球菌效果更好
凯福隆对ß内酰胺酶更稳定
凯福隆体内作用时间更长
国内外试验表明凯福隆玉其他头孢噻肟仿制品质量上存在差异，而且这些差异具有临床意义
由安万特内部质量标准控制，保证其质量
大量国际多中心临床试验及国际发表的文献证明其临床疗效及安全性
安万特全球系统管理的产品技术投诉及不良反应警戒系统为产品安全性提供了附加价值
安万特专业的医学服务贯穿药品从工厂到患者的整个过程
存在许多不同
与凯福隆â相比，各种头孢噻肟仿制品在以下四个方面存在明显差异：
副产品、
头孢噻肟低聚合物、
残留溶媒、
微粒物质
副产品是造成不良反应的主要原因，特别是未明化学成分的副产品
副产品含量 :
♣
10个制剂中有6个未达到3.0%的放行质量标准
♣
10个制剂中有5个未达到4.0% 的效期内质量标准
♣
仿制品的不明副产品的数量明显高于凯福隆
聚合物方面的差异及临床意义
与凯福隆相比, 仿制品具有高出几倍的二聚物
低聚合物与多聚物是造成头孢噻肟过敏的主要原因
二聚物/低聚物,多聚物
↓
免疫源特性
↓
过敏反应
残留溶媒方面的差异及临床意义2
不同批号间的残留溶媒的色谱表现不同，表
明每批的原料来自不同的原料生产工艺，即
不同的原料生产厂家。所以可证明这些制剂
的质量从开始就未得到可靠的控制，根本无
法保证各批号质量的一致性。
nWalpot H et al. (1989)
Anaesthesist 38:544
n扫描电镜和血栓相关的外来物质
[箭头所指]
一般为玻璃微粒和多聚物
一般 < 2µm
体内显微镜的动物模型 [仓鼠]
n直接在显微镜下观察清醒动物的微循环
n通过摄影机连续记录血流动力学
n同时和图象分析仪相连
n计算机随时对数据进行分析
计算机辅助图象分析:
功能性毛细血管密度 [FCD]
微循环参数
FCD :功能性毛细血管密度 184 + 18 cm/cm2
(n = 42) (range 110-244)
具有红细胞流动的毛细血管总长度, 通过增强的FITC-葡聚糖血浆对比评价
多大的微粒可以通过微循环网络而不影响微循环灌注?
对照组 : 直径6µm 颗粒降低 FCD 静脉注射微粒珠 (1.5µm,
3µm, 4.5µm, 6µm, 10µm, 15µm, 20µm). 使用FITC-葡聚糖评价功能性毛细血管密度 (MW 150 KD)
I/R组: 直径3µm 颗粒降低 FCD
4 h 压力诱导缺血, 2 h 再灌注。 静脉注射微粒珠 (1.5µm, 3µm, 4.5µm, 6µm, 10µm,
15µm).使用FITC-葡聚糖评价功能性毛细血管密度 (MW 150 KD)
用于动物模型的凯福隆â与头孢噻肟仿制品在显微镜下的对比
凯福隆â 与头孢噻肟仿制品对仓鼠动物模型FCD的影响
功能性毛细血管密度 (FCD)
%
基线值
缺血/再灌注损伤后微粒注射
(i.e.
受损微循环)
进一步的视觉直接证据:
Cefantral® 制剂中的微粒出现在仓鼠体内微循环中
以极性偏振光显微镜直接观察外来物质
注射制剂微粒污染的临床意义是:
可能导致危及生命 !!!
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凯福隆（头孢噻肟钠）
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